小分子化合物_武汉科斯坦生物科技有限公司

首页 > 科研服务 > 小分子化合物

浏览量: 215

产品名称： Exatecan mesylate 依喜替康甲磺酸盐
产品货号： CS13631A
货期：现货
价格与订购： 1500
数量：

库存： 5
规格： 1g

产品信息
如何订购

生物活性

Exatecan mesylate (DX8951f) is a DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC50 of 2.2 μM (0.975 μg/mL). Exatecan mesylate can be used in cancer research.

体外研究

Exatecan mesylate 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 0.975 μg/mL。Exatecan mesylate (DX-8951f) 显著抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI50 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞[1]。Exatecan mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI50 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。Exatecan mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物[3]。

体内研究

Exatecan mesylate (DX-8951f，3.325-50 mg/kg，iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡[1]。Exatecan mesylate (15，25 mg/kg，iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤的生长。Exatecan mesylate (15 mg/kg，25 mg/kg，iv) 在 BxPC-3 晚期癌症模型中也显著抑制 BxPC-3 淋巴转移并完全消除肺转移[2]。

分子量

531.55

性状

Solid

Formula

C25H26FN3O7S

CAS 号

169869-90-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 1 years; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture and light)

纯度

99.91%

参考文献

[1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82. [Content Brief]

[2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5. [Content Brief]

[3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6. [Content Brief]

Note

For research use only .